Chimica farmaceutica - Glushchenko n.n. L'abstract delle lezioni sulla chimica farmaceutica è compilata per studenti stranieri e studenti dei corsi ovviamente III
Chimica farmaceutica come scienza. Storia dello sviluppo. Problemi scientifici moderni
I moderni problemi scientifici della chimica farmaceutica - Disciplina per la scelta, si riferisce alla parte variabile del ciclo professionale GEF.
Lo studio della disciplina termina con il controllo corrente nel 9 ° semestre - un test indifferenziato.
Lo scopo dello sviluppo della disciplina sulla scelta è l'acquisizione di una conoscenza approfondita dei principali problemi di ricerca della chimica farmaceutica:
creazione di nuovi farmaci;
sviluppo di nuovi e migliorando i metodi esistenti di controllo della qualità della droga.
Chimica farmaceutica - Scienza applicata, che, basata sulle leggi generali delle scienze chimiche, studi:
natura chimica della droga;
metodi per la produzione di droghe;
struttura LAN;
proprietà fisiche e chimiche dei farmaci;
metodi di analisi dei farmaci;
la relazione tra la struttura chimica della LAN e l'azione sul corpo;
cambiamenti che si verificano durante lo stoccaggio di droghe;
applicazione e forma di rilascio di droghe.
La storia dello sviluppo della chimica farmaceutica
I. IL PERIODO DI YATROCHIMIA (XVI-XVII secoli)
Yatrochimiya, statuto. Iatrochimica (dal Dr. Greco. Ἰ Αττός - un medico) - la direzione razionale degli alchemy XVI-XVII secoli, che vuole mettere la chimica al servizio della medicina e l'obiettivo principale della preparazione dei farmaci.
Ha spiegato l'origine delle malattie da parte dei processi chimici nel corpo umano.
L'origine e lo sviluppo di Naturchimia, che hanno ricevuto la più grande distribuzione in Germania e Paesi Bassi, è associata alle attività di un certo numero di ricercatori.
Jan Baptist Wang Helmont (1580-1644) - Naturalista olandese, Medico. Wang Gelmont è stato uno dei primi a utilizzare il nitrato d'argento (lapis) per la giustificazione delle ferite, dell'infiammazione e delle verruche. Riteneva che l'acido del succo gastrico svolga un ruolo decisivo nella digestione, e quindi offerto di trattare con alcalis della malattia causata da acidi in eccesso nello stomaco. Introdotto nella chimica il termine "gas".
Francis Silvius, è Francois Dubua, Francia de la Boe
(1614-1672) - Medico olandese, Fisiologo, Anata e Chimico. Considerato
"Essentials" di natura acida o alcalina e ad un tipo di malattia prescritta aringa, con un altro acido. Ha imparato come ricevere nitrati d'argento (lapis) e usarlo per la giustizione di ferite, infiammazione e verruche. Ha aperto il primo laboratorio chimico per le analisi presso la Leida University.
(Nome presente Philipp Aureol Theofrast Bombaster von Gogenheim, 1493-1541) - Il famoso alchimista e un dottore di origine svizzera-tedesca, uno dei fondatori di Yatrochimia. Credeva che "non l'estrazione dell'oro e la protezione della salute dovrebbe essere la chimica".
L'essenza degli insegnamenti di Paracelsa era basata sul fatto che il corpo umano rappresenta una combinazione di sostanze chimiche e una mancanza di ognuna di esse può causare una malattia. Pertanto, i composti chimici di vari metalli (mercurio, piombo, rame, ferro, antimonio, arsenico, ecc.) Sono stati utilizzati per la guarigione dei paracelle (mercurio, piombo, ecc.), Così come l'estrazione dalle piante. I paracel hanno condotto uno studio di azione sul corpo di molte sostanze di origine minerale e vegetale. Ha migliorato un numero di dispositivi e dispositivi per l'analisi. Ecco perché i paracelle sono considerati uno dei fondatori dell'analisi farmaceutica e dello yatrohymia - un periodo dell'emergere della chimica farmaceutica.
Farmacie nei secoli XVI-XVII. C'erano centri peculiari per lo studio delle sostanze chimiche. Hanno ricevuto e ha studiato sostanze di origine minerale, vegetale e animale. Sono stati aperti numerosi nuovi composti qui, sono state studiate le proprietà e la conversione di vari metalli. Ciò ha permesso di accumulare preziose conoscenze chimiche, migliorare l'esperimento chimico.
II. Il periodo dell'emergere delle prime teorie chimiche (XVII-XIX secoli)
Per lo sviluppo della produzione industriale durante questo periodo è stato necessario espandere il quadro della ricerca chimica oltre i limiti di Yathhimhia. Ciò ha portato alla creazione di prima industrie chimiche e alla formazione di scienze chimiche. La seconda metà del XVII secolo. - Il periodo dell'origine della prima teoria chimica è la teoria del Phlogiston. Con esso, hanno cercato di dimostrare che i processi di combustione e ossidazione sono accompagnati dal rilascio di una sostanza speciale - "flogiston" - I. Becher (1635-1682) e Stahn (1660-1734). Nonostante alcune disposizioni errate, è stata indubbiamente progressiva e ha contribuito allo sviluppo della scienza chimica.
Nella lotta contro i sostenitori della teoria del flogismo, sorte una teoria dell'ossigeno, che era un potente impulso nello sviluppo del pensiero chimico.
M.V. Lomonosov (1711-1765) Uno dei primi scienziati del mondo ha dimostrato l'incoerenza della teoria del Phlogiston. Nonostante il fatto che l'ossigeno non sia ancora noto, M.V. Lomonosov ha mostrato sperimentalmente nel 1756, che nel processo di combustione e ossidazione non ci sono decomposizione, ma adesione
(1742-1786), il cui merito era anche la scoperta del cloro, della glicerina, un certo numero di acidi organici e altre sostanze.
La seconda metà del XVIII secolo. C'era un periodo di rapido sviluppo della chimica. Un grande contributo al progresso della scienza chimica è stato realizzato dai farmacisti, che hanno fatto una serie di meravigliose scoperte che sono importanti sia per la farmacia che per la chimica.
Farnaro Farmacista L. Voklen (1763-1829) ha aperto nuovi elementi - Chrome, Berillio.
Chimico francese B. Courtois (1777-1836) scoperto iodio in alghe marine.
Nel 1807, il farmacista francese segene assegnato la morfina dall'oppio, e i suoi compatrioti Peltier e Cavent sono stati ottenuti per la prima volta da materie prime vegetali, strychnin, Brugin e altri alcaloidi.
Molto fatto per lo sviluppo del farmacista dell'analisi farmaceutica Karl Friedrich Mor (1806-1879) - Chimico tedesco e farmacista. Per prima cosa applicava le burette, le pipette, le scale della farmacia che portano il suo nome.
Sviluppo della chimica farmaceutica in Russia
L'emergere della farmacia in Russia è associata allo sviluppo diffuso della medicina e dei segni tradizionali. Le prime cellule degli affari della farmacia in Russia erano piccoli negozi (XIII-XV secoli), in cui "lingue" negoziarono varie erbe e preparate droghe da loro.
Nello stesso periodo (secoli XIII-XV), il verificarsi dell'analisi farmaceutica dovrebbe essere attribuito, poiché è diventato necessario testare la qualità dei farmaci. Farmacie russe nei secoli XVI-XVII. C'erano i laboratori peculiari per la fabbricazione di non solo LS, ma anche acidi (zolfo e nitrici), allume, culp, pulizia dello zolfo, ecc. Di conseguenza, le farmacie erano il punto di riferimento della chimica farmaceutica. La formazione del personale farmacista è stata effettuata aperta nel 1706 a Mosca la prima scuola medica. Una delle discipline speciali in esso era la chimica farmaceutica. Molti chimici russi sono stati educati in questa scuola.
Il vero sviluppo della scienza chimica e farmaceutica in Russia è associata al nome Mikhail Vasilyevich Lomonosov (1711-1765). All'iniziativa di M.V. Lomonosov nel 1748 è stato creato il primo laboratorio chimico scientifico, e nel 1755 è stata aperta la prima università russa. Insieme all'Accademia delle Scienze, questi erano i centri della scienza russa, tra cui chimico e farmaceutico.
Uno dei numerosi successori M.V. Lomonosov era uno studente di farmacia, e poi un grande scienziato russo Tovi Egorovich Lovitz (1757-1804). Ha scoperto per la prima volta la capacità di adsorbimento del carbone e
applicato per la purificazione dell'acqua, l'alcol, il vino-acido; Metodi sviluppati per la produzione di alcol assoluto, acido acetico, zucchero d'uva. Tra numerose opere cioè Il catcher è direttamente correlato alla chimica farmaceutica ha lo sviluppo di un metodo di analisi microcristaloscopico (1798).
Successore decente M.V. Lomonosov è stato il più grande scienziato chimico russo Vasily Mikhailovich Seryghin (1765-1826). Il più grande valore per la farmacia ha due dei suoi libri, pubblicato nel 1800: "Metodo per sperimentare la purezza e la non conformità delle opere chimiche del medicinale" e "metodo di sperimentazione di acque minerali". V.m. Severgin ha creato la base scientifica di non solo analisi farmaceutiche, ma anche chimiche nel nostro paese.
L'enciclopedia della conoscenza farmaceutica è chiamata le opere dello scienziato russo Alexander Petrovich Nellyubin (1785-1858). Formuò per la prima volta le fondamenta scientifiche della farmacia, ha soddisfatto una serie di ricerche applicate nel campo della chimica farmaceutica; Modi migliorati per produrre sali di chinino, dispositivi creati per l'etere e per testare l'arsenico. A.P. LUBUBUBE ha condotto ampi studi chimici di acque minerali caucasiche.
I fondatori delle prime scuole chimiche russe in Russia erano
AA. Resurrezione (1809-1880) e H.H. Zinin (1812-1880).
AA. Risurrezione e h.h. Zinin ha svolto un ruolo importante nella formazione,
nel la creazione di laboratori è stata notevolmente influenzata dallo sviluppo di scienze chimiche, tra cui la chimica farmaceutica. AA. Resurrezione soddisfatta con i suoi studenti un certo numero di studi con un atteggiamento diretto verso la farmacia. Assegnati alcaloid teobrominom, condotto studi della struttura chimica del cineminio. Apertura eccezionale h.h. Zinina era una reazione classica della conversione dei composti aromatici di Nitro nel composto amino.
Di. Mendeleev (1834-1907) è il creatore di una legge periodica e un sistema periodico di elementi. Di. Mendeleev ha prestato attenzione all'attenzione e alla farmacia. Indietro nel 1892, ha scritto sul bisogno "dispositivo
nel Russia di fabbriche e laboratori per la produzione di preparativi farmaceutici e igienici "per esimporre le importazioni.
ixametilenemina, scoperto Hinoline, studiando la struttura di Kinin, sostanze di zucchero sintetizzate da formaldeide. La gloria del mondo portò a A.M. Creazione di Butlerov (1861) teoria della struttura dei composti organici.
Sistema periodico di elementi D.I. Mendeleev e la teoria della struttura dei composti organici A.M. Butlerov ha avuto un effetto decisivo sullo sviluppo della scienza chimica e sulla sua connessione con la produzione.
Alla fine del XIX secolo. In Russia sono stati condotti ampi studi di sostanze naturali. Indietro nel 1880, molto prima delle opere dello scienziato polacco
doctor russo n.i. Lunin ha suggerito che c'è nel cibo tranne che le sostanze di proteine, grasse, zucchero ", indispensabili per la nutrizione". Ha sperimentato sperimentalmente l'esistenza di queste sostanze, che venivano in seguito chiamate vitamine.
Nel 1890, il libro di E. Shatsky è stato pubblicato a Kazan. "La dottrina su piante alcaloidi, glucosidi e ptomaines". Si rivolge alcaloids, conosciuto a quel tempo, in conformità con la loro classificazione per la produzione di impianti. I metodi di estrazione di alcaloidi da materie prime vegetali, compreso il dispositivo proposto da E. Shatsky, sono descritti.
Alla fine del XX secolo. In connessione con il rapido sviluppo della medicina, della biologia e della chimica, che la chemioterapia è nata. Nel loro contributo al suo sviluppo, sono stati fatti sia gli scienziati nazionali che stranieri. Uno dei creatori della chemioterapia è il medico russo D.L. Romanovsky. Formulato nel 1891 e confermato sperimentalmente le fondamenta di questa scienza, indicando che è necessario cercare una "sostanza", che, se introdotta in un malato, il corpo avrà il minimo danno e causare il più grande effetto distruttivo nel patogenico agente. Questa definizione ha mantenuto il suo valore fino ad oggi.
Basato su sviluppato alla fine del XIX secolo. Scienziato tedesco P. Erlich teorie, ha definito il principio della variazione chimica, molti, compresi gli scienziati russi (O. Y. Magidson, M.ya. Kraft, M.V. Rubtsov, am Grigorovsky) ha creato un gran numero di agenti chemioterapici con azione antimalarica.
La creazione di farmaci solfonamidici, che ha segnato l'inizio di una nuova era nello sviluppo della chemioterapia, è associato allo studio dell'azocrazia rafforzato, aperto alla ricerca di droghe per il trattamento delle infezioni batteriche (Gomagk, 1930). La scoperta dell'anello è stata la conferma della continuità della ricerca scientifica - da coloranti aifanimamamamidi.
Per la prima volta, nel 1928, Anglicin A. Fleming Antibiotic Penicillin era un investigatore di nuovi agenti chemioterapici, efficaci in agenti causali di molte malattie. Le opere A. Fleming sono state precedute dalla ricerca degli scienziati russi.
Nel 1872 v.a. Manassein ha stabilito l'assenza di batteri in un liquido costiero durante la coltivazione dello stampo verde (Pénicillium Glaucum). L'effetto antibiotico dello stampo è stato confermato nel 1904 dal medico veterinario M.G. Tartakovsky in esperimenti con l'agente causale della peste di pollo. Lo studio e la produzione di antibiotici hanno portato alla creazione di un intero ramo della scienza e dell'industria, ha fatto una rivoluzione nel campo della terapia farmacologica di molte malattie.
Quindi, condotto da scienziati in Russia alla fine del XIX secolo. La ricerca nel campo della chemioterapia e della chimica delle sostanze naturali ha gettato le fondamenta di ottenere nuovi farmaci efficaci negli anni successivi.
Sviluppo della chimica farmaceutica nell'URSSR
La formazione e lo sviluppo della chimica farmaceutica nell'URSSR
È successo nei primi anni di potere sovietico in stretta connessione con scienza chimica e produzione. Le scuole nazionali di chimici create in Russia sono conservate, che hanno avuto un enorme impatto sullo sviluppo della chimica farmaceutica.
Grandi scuole:
chimici-organico. A.e. Favorsky e N.D. Zelinsky;
ricercatori della chimica Terpenov S.S. Rete;
c.B Creatore di gomma sintetico. Lebedeva;
ricercatori della regione Metodi fisici e chimici della ricerca N.S. Kurkinkova et al.
Il centro della scienza nel paese è l'Accademia delle Scienze dell'URSS (ora - Accademia delle scienze russe - RAS).
Chimica farmaceutica sviluppata sulla base di studi teorici fondamentali, che sono stati condotti negli istituti di ricerca scientifica del profilo chimico e medico e biologico dell'URSS Academy of Sciences (RAS) e AMN dell'URSSR (ora RAMS). Le istituzioni accademiche hanno accettato direttamente partecipare alla creazione di nuovi farmaci.
A.e. Chichibabin (1871-1945) - i primi studi nel campo delle sostanze naturali biologicamente attive (BAV).
I L. Knunyantz (1906-1990), O.YU. Magidson (1890-1971) - Sviluppo della tecnologia per la produzione di un farmaco antierano domestico Akrichin.
H.a. Preobrazhensky (1896-1968) - Nuovi metodi per ottenere vitamine A, E, RR sono stati sviluppati e implementati nella produzione, è stata implementata la sintesi di Pylocarpine, e gli studi dei coenzimi, i lipidi e altri BAV sono stati studiati.
V.m. Rodioni (1878-1954) - Contributo allo sviluppo di studi nel settore della chimica dei composti eterociclici e degli amminoacidi, uno dei fondatori dell'industria nazionale di sintesi organica fine
e chimico-farmaceutico Industria.
A.P. NUTS (1881-1939) - Sviluppo di metodi per isolare, pulire e determinare la struttura chimica di molti alcaloidi, che poi ha trovato l'uso come LAN.
Mm. Shemyakin (1908-1970) - ha creato l'Istituto di Chimica dei collegamenti naturali. La ricerca fondamentale nel campo della chimica di antibiotici, peptidi, proteine, nucleotidi, lipidi, enzimi, carboidrati, ormoni steroidi sono stati condotti. Su questa base, sono stati creati nuovi farmaci. L'Istituto ha posato le fondamenta teoriche della nuova scienza - chimica bioorganica.
UN. Nesmeyanov, A.e. Arbuzov, B.A. Arbuzov, M.I. Kabachnik, i.l. Knunyantz - ricerca nel campo dei composti elementganic.
Sviluppo della base teorica per la creazione di nuovi farmaci, che sono composti Elementganic.
Chimici sintetici (N.V. Chromov-Borisov, N.K. Kochetkov), microbiologi (Z.V. Ermolyeva, P. Gauz, ecc.), Farmacologi (S.V. Anichkov, V.V., MD Mashkovsky, G.n. Pershin et al.) - Creato droghe nazionali originali creati.
Creazione di istituti di ricerca del profilo farmaceutico nell'URSS
1920 - Istituto chimico e farmaceutico della ricerca (Nichchi), nel 1937 - ribattezzato Vynchi. S. Ordzhonikidze.
1920 - Nichchi a Kharkov.
1930 - Nichchi a Leningrado.
1932 - Nichchi a Tbilisi.
70s - Nichchi a Novokuznetsk per fornire assistenza scientifica e tecnica alle imprese chimiche-farmaceutiche della Siberia.
Studi di Mosca.
Il problema di iodio è stato risolto nel nostro paese (O. Y. Magidson, A.G. Baikov, ecc.). Metodi per ottenere preparati antimalari originali, sulfonamidi (O.YU. Magidson, MV RUBTTSOV, ecc.), I fondi anti-tubercolosi (S.I. Sergievskaya), farmaci arsenici (G.A. Kirchhof, M.ya. Kraft e Dr.), droghe ormonali steroidei (VI Maximov, HH Suvorov, ecc.), I grandi studi sono stati condotti nel campo della chimica alcaloide (AP Orekhov). Questo istituto è ora chiamato il centro per la chimica dei medicinali (TCLC). Il Centro esegue lavori di ricerca e sviluppo e produce sostanze farmaceutiche.
THLS-VERNIE OGGI
Missione principale:
sviluppo, ricerca preclinica e introduzione in produzione industriale di medicinali originali per la prevenzione e il trattamento delle malattie diffuse;
riproduzione di costosi farmaci sintetici utilizzati nella pratica medica mondiale per permetterselo per i pazienti in Russia;
sviluppo di farmaci originali e riprodotti (antistaminico, ormonale, ophtalmologico, antinfiammatorio, antiviralico, antimicrobico, psicotropico, cardiovascolare, antispasmodico, citostatico e altre droghe);
studio preclinico dei farmaci sintetici (articolo
28 le lettere del 14 luglio 2009 di Roszdravnadzor del 14 luglio 2009 04 e 389/09);
organizzazione leader Competenza scientifica e tecnica dei progetti di documentazione normativa e tecnologica per la produzione di farmaci sintetici, forme di dosaggio singole e multicomponenti in conformità con il paragrafo
4.9 e l'applicazione A a OST 64-02-003-2002;
produttore di sostanze farmaceutiche, prodotti intermedi e placebo (numero di licenza di Roszdravnadzor FS-99-04-000667 del 06.02.2009);
più di 170 generici sono riprodotti, ampiamente utilizzati nella pratica medica mondiale: Akrichin, aminazina, dimedrol, ibuprofene, imipramina, clofelin, lidocaina, nitrazempam, ortofene, piracetam, synafrated, tropodol, ciclodolo, cisplatin, ecc.;
circa 80 farmaci nazionali originali sono stati sviluppati, compresi quelli conosciuti come Azapane (Pipofheheine), Arbidol, Galanamina, anidride, Metacin, Metronidazolo Gemisuccinato, Pyromandol (Porludol), Planififillain, Proksodolol, Promedolo, Ridooksol, Salazopyridazine (Mesalazin), Tetraksolin (Oxolin) ), Phenkarol (Chiphenadine), fivazide, emoxipina;
si tengono studi preclinici:
studi farmacologici, compreso lo studio del meccanismo di funzionamento LS e lo studio dell'efficacia del farmaco in confronto con gli analoghi;
ricerca biologica, incluso lo studio primario in vitro e in vivo attività composta;
ricerca tossicologica;
analisi della tossicità acuta, cronica e pezzi di preparati;
studi farmacocinetici.
Il dipartimento tecnologico industriale del Centro per la chimica medicinale produce le seguenti sostanze farmaceutiche:
Benzetonia cloruro - Agente antimicrobico;
Collargol - Agente antisettico;
Metiltilpiridinolo cloridrato (emoxipin) - antiossidante;
MicroSidina - Agente antifunguale;
Proxodol - Alpha- e beta adrenoblocator;
PopartUrgol (Argento Proteinato) - Agente anti-infiammatorio per applicazioni locali;
Tropindol (Tropersetron) è un agente controverso.
Vilar - Istituto di ricerca di tutto il russo di piante medicinali e aromatiche (creata nel 1931)
Sulla base dello studio delle materie prime delle piante presso l'Istituto, sono stati sviluppati più di 100 farmaci: individuale LS o la quantità di sostanze,
commissioni medicinali, singoli piante con diversi tipi di azione:
cardiovascolare;
neurotropico;
antivirale;
antinfiammatorio;
antibatterico;
guarigione delle ferite;
broncologia;
regolando le funzioni del tratto gastrointestinale e il settore urinario;
immunomodomani.
Bud basato su materie prime vegetali (un rivestimento e un effetto tonificante morbido) è stato creato.
Struttura di Vilar.
Centro della produzione di colture;
Centro di chimica e tecnologia farmaceutica;
Centro medicina;
Ricerca e il centro educativo delle tecnologie biomediche;
Centro per lo sviluppo e la ricerca e la ricerca e altri. Gli obiettivi principali dell'istituto:
ricerca scientifica applicata e fondamentale e prioritaria nel settore della vita sulla vita su molecolare, cellulare, tessuto
e livelli di organizzatore;
sviluppo e creazione di tecnologie promettenti di sistemi viventi e farmaci finalizzati a migliorare la qualità e l'aspettativa di vita della popolazione;
l'introduzione di risultati della scienza e delle migliori pratiche nel settore del complesso agroindustriale, fornendo il suo innovativo sviluppo tecnologico, economico e sociale;
sviluppo e aggiornamenti del proprio Scientifico e produzione
Gnnicls.
L'Istituto di ricerca di stato per la standardizzazione e il controllo medicinale (GnikisClc) è stato istituito nel 1976 per migliorare il controllo della qualità dei farmaci. L'Istituto ha implementato la ricerca fondamentale e applicata sulla "standardizzazione dei medicinali", compreso lo sviluppo dei campioni standard (CO) e della documentazione normativa (ND) sui farmaci, lo sviluppo di metodi di controllo della qualità e lo studio delle proprietà fisico-chimiche e biologiche del LAN.
Nel 1999, GNIISCOLLS è stato riorganizzato in due istituti di ricerca: Istituto per la qualità dell'Istituto di qualità medicinale e di standardizzazione
medicinali. Entrambi sono diventati parte del Centro scientifico dello stato per l'esame e il controllo medicinale.
Storia del Dipartimento di Chimica farmaceutica Foo
Nel 1918, un decreto del governo sovietico è stato rilasciato sull'apertura del dipartimento farmaceutico presso la Perm State University. Le classi al tasso di chimica farmaceutica sono state tenute sulla base dell'università. Il fondatore del Dipartimento di Chimica farmaceutica è il professor Nikolai Ivanovich Krom Krom.
1931 - L'inizio dei dipartimenti del Dipartimento. Nella costruzione dell'Istituto medico (St. K. Marx), il dipartimento ha lavorato dal 1931 al 1937.
Come unità strutturale indipendente, il Dipartimento della Chimica farmaceutica è stato evidenziato nel 1937 dopo una serie di trasformazioni e l'assegnazione del dipartimento farmaceutico nell'istituto farmaceutico Perm. Nell'edificio per la strada. Lenin, 48 dipartimento lavorato dal 1941 al 1965.
I principali problemi della chimica farmaceutica
IO. Creando nuovi farmaci.
II. Sviluppo di nuovi e migliorando i metodi esistenti di controllo della qualità della droga.
Risolvendo il problema della creazione e della ricerca di nuovi farmaci in Russia:
università;
chemical-Technology. istituti;
ricerca istituti;
istituti educativi;
ricerca Istituzioni dei RAMS, ecc.
IO. Creando nuove medicine
Ricerca empirica: il metodo delle scoperte casuali. Una varietà è lo screening generale (screening). Una grande quantità di sostanze ottenute sono soggette a test farmacologici sugli animali e identifica le sostanze con attività biologiche.
Sintesi direzionale - prevede la preparazione di LS con presunta attività biologica.
Tipi principali di sintesi direzionale
1. Riproduzione di sostanze fisiologicamente attive biogeniche (vitamine, ormoni, enzimi, ammine biogeniche, ecc.).
2. Rilevamento di metaboliti fisiologicamente attivi e creazione di nuovi medicinali basati su metaboliti e antimetaboliti.
Anno di emissione: 2004
Genere: Farmacologia
Formato: DJVU.
Qualità: Pagine scansionate
Descrizione:Il volume del materiale indicato nella "Chimica farmaceutica" del testo supera significativamente il contenuto del curriculum per le scuole farmaceutiche. Gli autori hanno deliberatamente andato a un'estensione del genere, date gli esempi di alcuni libri di testo esteri e nazionali, in cui il soggetto è soggetto al coinvolgimento delle informazioni sugli ultimi risultati scientifici. Ciò consente all'insegnante di effettuare in modo indipendente la selezione del materiale raccomandato dal programma in conformità con le tradizioni stabilite dell'istituzione educativa. Tenendo conto dell'alto livello di preparazione di alcuni studenti, la più ampia presentazione del soggetto li aiuterà quando si studia alcune sezioni.
Una caratteristica della presentazione del materiale è l'uso di dati dell'enciclopedia russa dei medicinali (2003), della farmacopea americana (USP-24), della Pharmacopoeia europea (EP-2002), della British Pharmacopoeia (BF 2001), delle edizioni scientifiche degli ultimi anni e gli attuali periodici scientifici nella chimica dei farmaci (LS). L'uso della farmacopea straniero nella preparazione del libro di testo è pienamente giustificato, poiché la farmacopea nazionale non è pienamente rinata dal 1968, e il ricevimento di articoli temporanei della farmacopica da parte delle istituzioni educative è associata a costi materiali tangibili. Inoltre, in Russia, come è noto, è in corso il lavoro per implementare i metodi GP (buone pratiche - appropriati) in farmacia in tutte le fasi della "vita" dei farmaci. La pratica farmaceutica corretta ha attraversato i confini degli Stati Uniti e dell'Europa. Pertanto, la futura farmacopea nazionale enfatizzerà certamente molto positiva, che è raggiunta e viene utilizzata nei paesi appartenenti alla comunità europea dei farmacopei (EF) come membri e osservatori.
È possibile che l'integrazione dei paesi a tutti i livelli faciliterà il compito di entrare in Russia alla farmacopea europea, come ha già fatto 27 stati. Tale unità, coordinamento (armonizzazione) della farmacopea di diversi paesi non è per caso: la medicina che vendiamo o acquisiremo ha cessato di appartenere a un paese. Sostanze, sostanze ausiliarie, reagenti, imballaggi, metodi di controllo della qualità di tutti i componenti, strumento per l'analisi - il frutto del lavoro di specialisti di diversi paesi. In definitiva, LS potrebbe essere nel mercato di uno stato completamente diverso. Sfortunatamente, attualmente i requisiti applicati in diversi paesi per valutare la sicurezza e l'efficacia dei farmaci differiscono. Ecco perché la questione delle dichiarazioni della farmacopea di vari stati, sia producendo farmaci e applicarli sul loro territorio.
Gli approcci non tradizionali per chimica farmaceutica sono stati utilizzati per caratterizzare l'attività biologica delle sostanze medicinali in ambienti biologici. Pertanto, gli autori hanno applicato i metodi "Diagrammi PH" e i diagrammi di pH-potenziale per i processi acidi-base e redox che coinvolgono droghe. Durante la descrizione delle caratteristiche della sintesi, dell'analisi, delle condizioni di conservazione, dell'attività terapeutica, sono state utilizzate le leggi fondamentali, in particolare, la legge delle masse attive per l'equilibrio e la legge delle masse attive.
Per la prima volta nella letteratura educativa, LAL-TEST incluso nell'ultima pubblicazione farmacopezionale e soddisfa i requisiti della GMP (buona pratica di produzione) è descritto per valutare la pirodificazione delle forme di dosaggio dell'iniezione.
Sfortunatamente, alcune questioni importanti per la chimica farmaceutica rimasero delineata, che è spiegata dalle restrizioni sul volume della pubblicazione.
Il libro di testo "farmaceutico chimica" è scritto dal team di autori che rappresentano tre aree interrelate - biologia, chimica, farmacia.
Glhchenko Natalia Nikolaevna.
- Medico di scienze biologiche, testa. Il laboratorio per l'impatto dei metalli pesanti sui biosistemi dell'istituto di problemi energetici della fisica chimica dell'Accademia delle scienze russe.
Pletchev Tatyana Vadimovna.
- Professore, medico di scienze chimiche, responsabile del Dipartimento della chimica farmaceutica e tossicologica della facoltà medica dell'Università russa dell'amicizia dei Popoli.
Popkov Vladimir Andreevich.
- Professore, medico di scienze farmaceutiche, dottore di scienze pedagogiche, accademico Accademia dell'istruzione, capo del Dipartimento di Chimica generale della Mosca Medical Academy. LORO. Securenov.
Gli autori saranno grati per commenti critici e desideri di migliorare il contenuto del libro di testo.
Il libro di testo "Chimica farmaceutica" è destinato agli studenti di scuole mediche secondarie e college, studenti nella specialità 0405 "Pharmacy". Sezioni separate del libro di testo possono essere utilizzate da studenti di università e ascoltatori di facoltà di formazione avanzata.
"Chimica farmaceutica"
Introduzione alla chimica dei medicinali
Il contenuto della chimica farmaceutica
- Comunicazione della chimica farmaceutica con altre scienze
- I principali termini e concetti utilizzati nella chimica farmaceutica
- Classificazione di medicinali.
- Fonti di droga
- Le principali direzioni di ricerca e creazione di sostanze medicinali
- Criteri per la qualità dei medicinali
- Standardizzazione dei medicinali. Sistema di controllo e permettendo per garantire la qualità dei medicinali
- Metodi di analisi medicinale
- Informazioni generali su metodi e test di droga per la tossicità, la sterilità e la purezza microbiologica
- Determinazione della bioequivalenza e della biodisponibilità dei farmaci da parte dei metodi cinetici
- La data di scadenza e la stabilizzazione dei medicinali
- Controllo interappopo dei dadi
Droga S-Elements
- Caratteristiche del gruppo generale.
- Chimica dei medicinali di magnesio
- Chimica dei medicinali di calcio
- Chimica dei medicinali Bario
- Medicinali di r-elements del gruppo VII
- Droghe P-Elements VI Gruppi
- Gruppi di droghe V.
- Gruppo di farmaci P-Elements IV
- Gruppi di farmaci P-Elements III
- Farmaci di D-Elements I Gruppo
- Droga di D-Elements of Group II
- D-ELEMENTI DEL GRUPPO GRUPPO VIII
- Elementi F-droga
Medicinali omeopatici
Chimica medicinale organica
Droghe di natura organica e caratteristiche della loro analisi
- Classificazione
- Analisi
- Alcool
- Aldeides.
- Carboidrati
- Esteri.
- Acidi carbossilici. Acidi aminocarbossilici e loro derivati
Droghe carbocicliche
- Aminospirts di fila aromatica
- Fenoli, hinons e loro derivati
- Acidi aromatici, idrossi acidi e loro derivati
- Aminoacidi aromatici
- Produzione di acetamin aromatica
- Derivati \u200b\u200bdi furano.
- Derivati \u200b\u200bPyrazola.
- Derivati \u200b\u200bdi imidazolo.
- Derivati \u200b\u200bdi piridina
- Derivati \u200b\u200bpirimidici
- Derivati \u200b\u200bTRARANE.
- Derivati \u200b\u200bdi chinolina.
- Derivati \u200b\u200bdi isoquinoline.
- Derivati \u200b\u200bdi pirin.
- Derivati \u200b\u200bdi isololloxazina.
- Antibiotici con Azetidinov Sound (R Lactamida)
- Antibiotici Tetracicline Row.
- Antibiotici - aminoglicosidi
- Antibiotici di serie aromatiche - derivati \u200b\u200bdi nitrifenilalklamnini (gruppo di levomicetina)
- Antibiotici Macrolid e Azaida
Bibliografia
Informazioni sulla specialità
Il Dipartimento di Chimica organica della facoltà di tecnologia chimica prepara specialisti laureati nella specialità 04.05.01 "Chimica fondamentale e applicata", specializzations "Chimica organica" e "Chimica farmaceutica". Il team del dipartimento è insegnanti e ricercatori altamente qualificati: 5 medici di scienze e 12 candidati di scienze chimiche.
Attività professionali di laureati
I laureati si stanno preparando per i seguenti tipi di attività professionali: ricerca, scientifica e produzione, pedagogica, design e organizzativa e manageriale. La specialità specializzata-chimica "fondamentale e applicazione chimica" sarà pronta a risolvere i seguenti compiti professionali: Pianificazione e funzionamento, che include lo studio della composizione, della struttura e delle proprietà delle sostanze e dei processi chimici, della creazione e dello sviluppo di nuovi materiali promettenti e tecnologie chimiche, risolvendo compiti fondamentali e applicati nel campo della chimica e della tecnologia chimica; preparazione del rapporto e pubblicazioni scientifiche; Attività scientifiche e pedagogiche nell'università, in un'istituzione educativa speciale media, al liceo. Gli studenti che sono stati coinvolti nel lavoro scientifico possono passare lo stage, partecipare a conferenze scientifiche, concorsi e concorsi di vari livelli, nonché di presentare i risultati del lavoro scientifico per la pubblicazione in riviste scientifiche russe e straniere. A disposizione degli studenti ci sono laboratori chimici dotati di moderni apparecchiature e classe informatica, con la letteratura necessaria e l'accesso ai database elettronici full-text.
Gli esperti saranno:
- propria abilità di esperimento chimico, i principali metodi sintetici e analitici per ottenere e ricercare sostanze chimiche e reazioni;
- presentare i principali aspetti chimici, fisici e tecnici della produzione industriale chimica, tenendo conto dei costi di merce e energetica;
- proprie capacità di lavoro sulle moderne attrezzature educative e scientifiche quando conducono esperimenti chimici;
- avere esperienza nell'attrezzatura seriale utilizzata negli studi analitici e fisico-meccanici (cromatografia a gas-liquido, spettroscopia a infrarossi e ultravioletti);
- possedere i metodi di registrazione e elaborare i risultati degli esperimenti chimici.
- Per possedere le competenze di pianificazione, impostazione e condurre esperimenti chimici nel campo della sintesi organica fine per ottenere sostanze con proprietà utili specificate
Gli studenti acquisiscono conoscenza nelle basi della chimica inorganica, chimica organica, chimica fisica e colloidale, chimica analitica, pianificazione della sintesi organica, chimica dei composti organici e del telaio, catalisi nella sintesi organica, chimica dei composti elementanti, chimica farmaceutica, metodi moderni di analisi e controllando la qualità dei farmaci, i fondamenti della chimica medica, dei fondamentali dei preparati farmaceutici, delle basi dell'analisi farmaceutica. Nel corso degli studi pratici, gli studenti ricevono competenze lavorative in un moderno laboratorio chimico, padroneggiare i metodi per ottenere e analizzare nuovi composti. Studenti possiedono abilità lavorative su un cromatografo a gas-liquido, uno spettrofotometro a infrarossi, uno spettrofotometro ultravioletto. Gli studenti passano uno studio approfondito di una lingua straniera (per 3 anni).
Nel processo di apprendimento, gli studenti padroneggiano i metodi di lavoro sull'apparecchiatura analitica del dipartimento "Chimica organica":
Spettrometro di massa cromato TRACCIA FINNIGAN TRACE DSQ
Spettrometro NMR Jeol JNM ECX-400 (400 MHz)
HPLC / MS con uno spettrometro di massa a tempo ad alta risoluzione con una fonte di ionizzazione ESI e Dart, con rilevatori diodeal e fluorimetrico
Sistema di cromatografia flash preparativo con rivelatore UV e Elsd Reveleris X2
Spettrometro a infrarossi-Fourier Shimadzu Illaffinità-1
Chromatografo liquido waters con rivelatori UV e rifrattometrici
Scansione differenziale Calorimetro Tu strumenti DSC-Q20
Automatico C, H, N, S Analyzer Eurovector EA-3000
Scansione spettrofluorimetro Varian Cary Eclipse
Auto Polarimeter Autopol V Plus
Dispositivo automatico per determinare il punto di fusione Optimelt
Stazione di elaborazione ad alte prestazioni
Nel processo di apprendimento, le pratiche introduttive e le pratiche tecnologiche-tecnologiche nei laboratori delle imprese sono previste:
- CJSC "Istituto di ricerca di tutto il russo di sintesi organica di NK";
- OJSC "Meadunevian Research Institute for petrolio Raffinazione" NK Rosneft;
- CJSC "TARKETT";
- Samara ChP;
- OJSC "Raffineria Syzransky" del NK Rosneft;
- Ojsc hyprovostokneft;
- OJSC "Plant Aviation Cuscinetti";
- LLC "Novokuibyshescevsky Plant oli e additivi" del NK Rosneft;
- CJSC "NEFTEKHIMIA"
- LLC "Pranafarm"
- Ooo "ozon"
- Ojsc "elettrico"
- FSUE SNPRCTS.
- "Progresso TSSKB"
- OJSC "BALTIKA"
- PJSC "SIBUR HOLDING", TOLYATTI
Gli studenti che sono stati coinvolti nel lavoro scientifico possono trasmettere stage, partecipare a conferenze scientifiche, concorsi e concorsi di vari livelli, nonché di presentare i risultati del lavoro scientifico per la pubblicazione in riviste scientifiche russe e straniere. Gli specialisti che sono stati addestrati nella specialità "fondamentale e chimica applicata" sono richiesti nei laboratori dei centri scientifici dello stato e delle società private, nella ricerca e dei laboratori analitici di varie industrie (prodotti chimici, prodotti alimentari, metallurgici, farmaceutici, petrolchimici e gas), in Laboratori esperti e criminali; nei laboratori doganali; centri diagnostici; Stazioni sanitarie ed epidemiologiche; Organizzazioni di controllo ambientale; Centri di prova di certificazione; Imprese dell'industria chimica, metallurgia nera e non ferrosa; nelle istituzioni educative del sistema di istruzione professionale secondaria; Protezione del lavoro e sanificazione industriale; Stazioni meteorologiche.
Assegna qualifiche "chimico. Insegnante di chimica "sulla specializzazione" Chimica organica "o" Chimica farmaceutica ". Iscrizione secondo i risultati di EGE: chimica, matematica e russo. Poco tempo: 5 anni (di persona). Forse l'ammissione alla scuola di specializzazione.
Chimica farmaceutica generale.
Il soggetto e i compiti della chimica farmaceutica.
Chimica farmaceutica (FC) - Scienza, che studia i metodi per l'ottenimento,
edifici, proprietà fisiche e chimiche delle sostanze medicinali; la relazione tra la loro struttura chimica e l'effetto sul corpo; Metodi per il controllo della qualità dei farmaci e dei cambiamenti che si verificano durante il loro spazio di archiviazione. Le attività che si rivolgono sono risolte con l'aiuto di metodi fisici, chimici e fisico-meticali di ricerca utilizzati sia per la sintesi che per l'analisi di sostanze medicinali. L'FC si basa sulla teoria e sulle leggi delle relative scienze chimiche: chimica inorganica, organica, analitica, fisica e biologica. È strettamente correlato alla farmacologia, alle discipline biomediche e cliniche.
Terminologia in fc.
L'oggetto dello studio dell'FC è farmacologico e droghe. Il primo di questi è una sostanza o una miscela di sostanze con l'attività farmacologica stabilita che sono soggette a studi clinici. Dopo le sperimentazioni cliniche e l'ottenimento di risultati positivi dei fondi sono approvati dai comitati farmacologici e farmacopei per uso e sono ottenuti dal nome del farmaco. Una sostanza medicinale è una sostanza che è un composto chimico individuale o una sostanza biologica. La forma di dosaggio è una condizione conveniente allegata al farmaco in cui si ottiene l'effetto terapeutico necessario. Include polveri, tablet, soluzioni, candele in unguento. Una forma di dosaggio realizzata da una certa impresa e ha ricevuto un nome aziendale è chiamato la droga.
Fonti di droghe.
Le sostanze medicinali sono di natura sono divise in inorganiche e organiche. Possono essere ottenuti da fonti naturali e sinteticamente. Le materie prime per le sostanze inorganiche possono essere formazioni rocciose, gas, mari dell'acqua, produzione di rifiuti, ecc. Le sostanze medicinali organiche sono ottenute da olio, carbone, scisto combustibile, gas, tessuti vegetali, animali, microrganismi, ecc. Fonti. Negli ultimi decenni, la quantità di farmaci ottenuta sinteticamente aumentò drammaticamente.
Spesso la sintesi chimica completa di molti composti (alcaloidi, antibiotici, glicosidi, ecc.) Tecnicamente complessi e nuovi metodi per ottenere farmaci sono tecnicamente complessi e utilizzati; penicilline semi-sintetiche, cefalosporina, ecc. La biosintesi è la sequenza naturale del prodotto finale con organismi vivi basati su intermedi naturali.
L'essenza dell'ingegneria genetica è quella di cambiare programmi genetici dei microrganismi introducendo i geni nella loro biosintesi di codifica del DNA di determinati farmaci, come l'insulina. La cultura dei tessuti è una riproduzione in condizioni artificiali di animali o piante, che diventano materie prime per la produzione di farmaci. Gli organismi, gli organismi vegetali e gli organismi animali dei mari e degli oceani sono anche usati per sviluppare quest'ultimo.
Classificazione di sostanze medicinali.
Esistono due tipi di classificazione di una grande quantità di sostanze medicinali: farmacologico e chimico. Il primo di loro condividere sostanze medicinali in gruppi, a seconda del meccanismo di azione sui singoli organi e sistemi di organismo (nervoso centrale, cardiovascolare, digestivo, ecc.). Tale classificazione è conveniente per l'uso nella pratica medica. Il suo svantaggio è che in un gruppo ci possono essere sostanze con una struttura chimica diversa, il che rende difficile unificare i metodi della loro analisi.
Secondo la classificazione chimica, i farmaci sono suddivisi in gruppi, in base alla generalità della loro struttura chimica e proprietà chimiche, indipendentemente dall'azione farmacologica. Ad esempio, i derivati \u200b\u200bdi piridina hanno effetti diversi sul corpo: il nicotinammide è la vitamina RR, gli acidi di nicotina di Dietylamide (cordiamina) stimola il sistema nervoso centrale, ecc. La classificazione chimica è conveniente perché ci consente di identificare la dipendenza tra la struttura e il meccanismo dell'azione delle sostanze medicinali e consente anche di unificare i metodi della loro analisi. In alcuni casi viene utilizzata una classificazione mista, il che consente di utilizzare i benefici della classificazione farmacologica e chimica dei farmaci.
Requisiti per la droga.
La qualità del farmaco è determinata nell'aspetto, la solubilità, l'istituzione della sua autenticità, il grado di purezza e la determinazione quantitativa del contenuto nella preparazione della sostanza pura. Il complesso di questi indicatori è l'essenza dell'analisi farmaceutica, i cui risultati devono rispettare i requisiti della Pharmacopoeia dello Stato (GF).
L'autenticità della sostanza medicinale (conferma dell'identità di esso) è stabilita con l'aiuto di metodi di ricerca chimici, fisici e fisico-chimici. I metodi chimici includono reazioni ai gruppi funzionali inclusi nella struttura farmacologica, caratteristica di questa sostanza: loro, secondo GF, sono le reazioni alle ammine aromatiche primarie, ammonio, acetati, benzoeti, bromuro, bismuto, ferro e ossido, ioduri, potassio, calcio, carbonati (bicarbonato), magnesio, arsenico, sodio, nitrati, nitriti, ossido di mercurio, salicilati, solfati, solfiti, tartrati, fosfati, cloruri, zinco e citrato.
Metodi fisici per determinare l'autenticità del farmaco includono la sua definizione: 1) Proprietà fisiche: stato aggregato, colore, odore, gusto, forme di cristalli o forma di sostanza amorfa, igroscopicità o grado di agenti atmosferici in aria, volatilità, mobilità e infiammabilità e 2) costanti fisiche: temperature fusione (decomposizione) e solidificazione, densità, viscosità, solubilità in acqua e altri solventi, trasparenza e gradi di torbidità, pittura, cenere, non solubili in acido cloridrico e sostanze solfato e volatili e acqua.
I metodi di autenticazione fisico-chimici sono di applicare strumenti per l'analisi chimica: spettrofotometri, fluorometri, fotometri infuocati, attrezzature cromatografiche, ecc.
Impurità in medicinali e le loro fonti.
Molti farmaci contengono alcune impurità di sostanze straniere. Superandoli può causare un effetto indesiderato. Le ragioni per l'immissione di impurità alle sostanze droghe possono essere insufficienti per la pulizia dell'alimentazione, prodotti laterali di sintesi, contaminazione meccanica, impurità di materiali da cui viene effettuata le apparecchiature, violando le condizioni di conservazione.
La GF richiede la completa assenza di impurità o ammette il limite massimo consentito di loro definito per questo farmaco, che non influisce sull'effetto di farmaco termosi e terapeutico. Per determinare il limite consentito delle impurità della GF, sono fornite soluzioni di riferimento. Il risultato della reazione a una o nell'altra additivi è confrontato con il risultato della reazione effettuata con gli stessi reagenti e nello stesso volume con una soluzione standard, una soluzione standard contenente una quantità ammissibile di impurità. Determinare il grado di purezza del farmaco include un test per: cloruri, solfati, sali di ammonio, calcio, ferro, zinco, metalli pesanti e arsenico.
regione. State Pharmacopoeia dell'URSS (URSS GF)
GF dell'URSS è una raccolta di norme e regolamenti obbligatori a livello nazionale che normalizzano la qualità delle sostanze medicinali. Si basa sui principi della salute sovietica e riflette i risultati moderni nel campo della farmacia, della medicina, della chimica e di altre scienze correlate. La farmacopea sovietica è un documento nazionale, riflette l'essenza sociale della salute sovietica, il livello della scienza e della cultura della popolazione del nostro paese. Lo stato Pharmacopoeia dell'URSS ha un carattere legislativo. I suoi requisiti per i farmaci sono obbligatori per tutte le imprese e le istituzioni dell'Unione Sovietica, che sono prodotte, conservate, controllano la qualità e l'uso di droghe.
La prima edizione della Pharmacopoeia sovietica, chiamata Edizione VII dello Stato dell'URSS Pharmacopoeia (GF VII), è stata messa in vigore nel luglio del 1926. Per crearlo nel 1923, una speciale commissione farmacopea presieduta dal RSFSR è stata formata nel Commissariato popolare di salute. A. E. CHICHIBABIN. La prima Pharmacopoeia sovietica era diversa dalle precedenti edizioni con un aumento del livello scientifico, il desiderio di una possibile sostituzione di medicinali fabbricati da materie prime importate in farmaci di produzione domestica. Sono stati presentati requisiti più elevati in GF VII non solo ai farmaci, ma anche ai prodotti utilizzati per la loro fabbricazione.
Sulla base di questi principi nella GF VII, sono stati inclusi 116 articoli su nuovi farmaci e sono stati esclusi 112 articoli. Sono state apportate modifiche significative ai requisiti per il controllo della qualità dei farmaci. Un numero di nuovi metodi di standardizzazione chimica e biologica dei farmaci sono stati forniti, 30 articoli comuni sono inclusi sotto forma di applicazioni, descrive alcune reazioni comuni utilizzate per determinare la qualità dei farmaci, ecc. Il controllo organolettico di molti farmaci è stato sostituito per la prima volta da metodi fisicoChemici più obiettivi, sono stati introdotti metodi di controllo biologico.
Pertanto, in GP VII, è stato pagato l'attenzione del paramount per migliorare il controllo della qualità dei farmaci. Questo principio ha trovato il suo ulteriore sviluppo nelle pubblicazioni successive della farmacopia.
Nel 1949 è stata pubblicata l'edizione VIII, e nell'ottobre del 1961 - IX edizione della USSR State Pharmacopoeia. A questo punto sono stati creati nuovi gruppi di farmaci altamente efficienti (solfonamidi, antibiotici, farmaci psicotropici, ormonali e altri farmaci), che hanno chiesto lo sviluppo di nuovi metodi di analisi farmaceutica.
X La pubblicazione dello Stato Pharmacopoeia (GF X) è stata emanata dal 1 ° luglio 1969. Riflette i nuovi successi della scienza farmaceutica e medica interna.
La principale differenza di GP IX e GF X è la transizione a una nuova terminologia internazionale di droghe, nonché un significativo aggiornamento sia della nomenclatura che dei metodi di controllo della qualità dei farmaci.
In GF X, i requisiti per la qualità dei farmaci sono notevolmente aumentati, i metodi di analisi della farmacopea sono migliorati, la portata dell'applicazione dei metodi fisico-memicani è stata espansa. Numerosi articoli generali, tabelle di riferimento e altri materiali inclusi in GF X riflettono i requisiti necessari per valutare le caratteristiche qualitative e quantitative dei medicinali.
Lo stato Pharmacopoeia dell'URSS X Edition include 4 parti: "Parte introduttiva"; "Preparativi" (articoli privati \u200b\u200be di gruppo); "Metodi generali di ricerca fisico-chimica, chimica e biologica"; "Applicazioni".
Nella "parte introduttiva" i principi generali di costruzione e la procedura per l'utilizzo di GF X sono indicati, i compilatori sono indicati, le modifiche che contraddistinguono la GF X da GP IX, elencare A e l'elenco delle sostanze medicinali.
XF X contiene 707 articoli sui farmaci (in GP IX era 754) e 31 articoli di gruppo (in GP IX era 27). L'aggiornamento della nomenclatura del 30% è dovuto all'esclusione dei farmaci interrotti, oltre ad avere un uso limitato. La qualità di quest'ultimo è impostata in conformità con i requisiti di GP IX.
Rispetto, il GP IX è aumentato da 273 a 303 dal numero di farmaci individuali (sintetici e naturali), da 10 a 22 preparativi antibiotici, per la prima volta in GF, i farmaci radioattivi sono inclusi. Tra i farmaci inclusi nella GF, nuovi agenti cardiovascolari, psicotropici, ganglini, antimalarali, anti-tubercolosi, droghe per il trattamento di neoplasie maligne, malattie fungariche, nuovi farmaci per anestesia, preparati ormonali, vitamine. La maggior parte di loro è stata ottenuta per la prima volta nel nostro paese.
"Preparativi" - La parte principale della XF X (p 39-740). In 707 articoli stabiliti i requisiti per la qualità dei medicinali (norme di qualità). Ogni farmaco in conformità con i requisiti della farmacopea è soggetto a testare proprietà fisiche, autenticazione, test di purezza e determinazione del contenuto quantitativo del farmaco. In GF X, la struttura degli articoli che riflette la sequenza di controllo è dettagliata. La sezione "Proprietà" è sostituita da due sezioni: "Descrizione" e "Solubilità". La descrizione delle reazioni di autenticazione per 25 ioni e gruppi funzionali è ridotta a un articolo generale, e in articoli privati \u200b\u200bci sono riferimenti.
Cambiato l'ordine degli articoli. Per la prima volta nella GF X dell'articolo sui moduli di dosaggio finiti si trovano dopo gli articoli sul farmaco appropriato. Nella maggior parte degli articoli di GF X c'è una rubrica che indica l'effetto farmacologico del farmaco. I dettagli delle dosi più elevate di farmaci sono implementati in vari metodi di somministrazione.
Nella terza parte del GF X "Metodi generali di ricerca fisico-chimica, chimica e biologica", una breve descrizione dei metodi utilizzati per l'analisi della Pharmacopoeia è presentato con informazioni sui reagenti, le soluzioni e gli indicatori.
Le applicazioni a GF X contengono tabelle di riferimento di masse atomiche, densità, costanti (solventi, acidi, basi) e altri indicatori qualitativi di droghe. Questo include anche tabelle di dosi più elevate di una volta e quotidiana di droghe velenose e potenti per adulti, bambini, così come animali.
Dopo aver inserito la luce dell'edizione della Stato Pharmacopoeia, il Ministero della Sanità dell'URSS è autorizzato a utilizzare una serie di nuovi farmaci altamente efficienti nella pratica medica. Molti di loro sono prima sviluppati dagli scienziati del nostro paese. Allo stesso tempo, sono esclusi farmaci inefficaci, un cambiamento in cui è arrivato più fondi moderni. Pertanto, è necessario creare una nuova edizione XI della farmacopea dello Stato dell'URSS, che si sta preparando al momento. Istituti di ricerca e imprese del Ministero della Salute dell'URSS, il Ministero dell'Industria Medicina e altri Dipartimenti sono coinvolti in questo lavoro. Il nuovo Stato Pharmacopoeia rifletterà i risultati moderni nel campo dell'analisi farmaceutica e migliorando la qualità dei medicinali.
Pharmacopoeia nazionale e regionale
Sistematicamente dopo 5-8 anni, ci sono problemi di farmacopia nazionale tali importanti stati capitalisti, come Stati Uniti, Regno Unito, Francia, Germania, Giappone, Italia, Svizzera e altri. Pubblicato nel 1924-1946. Pharmacopoeia Grecia, Cile, Paraguay, Portogallo, Venezuela ha già perso il loro significato.
Insieme ai farmacopi, in alcuni paesi, raccolte di funzionari delle forme nazionali statunitensi, il codice farmaceutico britannico viene periodicamente pubblicato. Sono normalizzati dalla qualità dei nuovi farmaci che non hanno incluso nella farmacopea o nelle precedenti edizioni di farmacopia.
La prima esperienza di creare una farmacopea regionale è stata effettuata dai paesi scandinavi (Norvegia, Finlandia, Danimarca e Svezia). La Pharmacopoeia scandinava pubblicata dal 1965 ha acquisito un carattere legislativo per questi paesi.
Otto stati dell'Europa occidentale (Regno Unito, Germania, Francia, Italia, Belgio, Lussemburgo, Paesi Bassi e Svizzera), che sono membri della CEE (Comunità economica europea), ha creato una commissione farmacopea nel 1964. Preparata e nel 1969 ha rilasciato il primo il primo, e nel 1971 il secondo volume di farmacopeoe (nel 1973, un'aggiunta a queste pubblicazioni è stata rilasciata). Nel 1976, la CEE della Pharmacopa è stata riconosciuta come paesi scandinavi, Islanda e Irlanda. Pharmacopoeia UES ha un carattere legislativo, ma non sostituisce la National Pharmacopoeia di questi paesi.
La farmacopea regionale contribuisce all'unificazione della nomenclatura e dei requisiti per la qualità dei medicinali ottenuti in vari paesi
Controllo di qualità dei farmaci nelle farmacie
Il controllo interno della qualità dei farmaci include non solo il controllo analitico, ma anche un sistema di attività che forniscono stoccaggio, preparazione e preparazione e droghe per vacanze. Si basa sulla rigorosa conformità con il regime farmaceutico e sanitario in farmacia. È particolarmente strettamente necessario effettuare le regole per la memorizzazione di medicinali, la tecnologia di preparare soluzioni di iniezione, concentrati e gocce oculari.
Per il controllo interno della qualità della qualità della droga in farmacie, armadi analitici o tabelle analitiche dotate dei dispositivi necessari, dei reagenti, dei riferimenti e della letteratura speciale dovrebbe essere. Il controllo inforale viene effettuato da analisti, che sono inclusi nello stato delle grandi farmacie, nonché i tecnologi-tecnologi, i cui doveri includono il test della qualità dei farmaci. Hanno un posto di lavoro attrezzato sulla tabella dell'assistente o accanto ad esso. Il capo della farmacia e dei suoi deputati conducono il lavoro sul controllo della qualità dei farmaci. Devono essere posseduti da tutti i tipi di controllo intensivo, e in piccole farmacie stesse per eseguire le funzioni di un'analisi di diamanti o tecnologia farmacista.
Il controllo analitico diretto in farmacia include tre direzioni principali: controllo della qualità dei principi medicinali provenienti dall'industria, il controllo di qualità dell'acqua distillata e vari tipi di controllo di qualità delle forme di dosaggio fabbricate in una farmacia.
Farmaci che entrano nella farmacia dal settore, indipendentemente dalla presenza del timbro di SIL controllato dall'identità. Preparativi, cambiando rapidamente durante la conservazione, almeno una volta che un quarto viene inviato per controllare il controllo e i laboratori analitici.
Il controllo sistematico sulla benignità dell'acqua distillata in farmacia garantisce la qualità della preparazione di tutte le forme di dosaggio liquido. Pertanto, l'acqua distillata è controllata in ciascun cilindro sull'assenza di cloruri, solfati T solno calcio. I requisiti anche più elevati sono presentati all'acqua utilizzata per preparare soluzioni iniettabili. È in assenza di sostanze rigeneranti, ammoniaca, anidride carbonica. Almeno una volta un quarto della farmacia dirige l'acqua distillata per un'analisi completa a un controllo e un laboratorio analitico e due volte all'anno a un laboratorio sanitario e batteriologico per verificare l'assenza di inquinamento da parte della microflora.
Il controllo interno delle forme di dosaggio fabbricato nelle farmacie sono esposte. Esistono diversi tipi di controlli: scritto, organolettico, polling, fisico e chimico. Un controllo scritto, organolettico, questionario e fisico effettuano, di regola, un tecnologo provvisorio dopo la produzione di un farmacista almeno 5 farmaci e il controllo chimico è un analista provvisorio.
Tutti i farmaci fabbricati in qualsiasi farmacia sono esposti al controllo scritto. L'essenza del controllo scritto risiede nel fatto che il farmacista dopo la preparazione della medicina scrive il nome e la massa totale di ciascun ingrediente o il contenuto di ciascun concentrato in una forma speciale. Quindi la forma insieme alla ricetta viene trasmessa per testare il provider-tecnologo. Gli spazi vuoti riempiti sono memorizzati in una farmacia per 12 giorni.
Il controllo organolettico include il controllo dell'aspetto (colore, miscelazione della miscelazione), odore e sapore di droghe, mancanza di inquinamento meccanico. Tutte le medicine preparate per uso interno per uso interno e predisposte selettivamente per gli adulti (eliminare i farmaci contenenti ingredienti appartenenti all'elenco A) sono controllati.
Il controllo dell'intervista esegue un tecnologo provvisorio. Chiama l'ingrediente e in farmaci complessi il contenuto del primo ingrediente. Dopodiché, il farmacista chiama tutti gli altri ingredienti e le loro quantità. Se sono stati utilizzati concentrati per fare farmaci, il farmacista li elenca con un'indicazione di percentuale. Il controllo dell'intervista viene effettuato immediatamente dopo la fabbricazione di farmaci, se sono destinati a iniezioni o nella loro composizione includono i farmaci della lista A. Quando il dubbio, il controllo del questionario è un tipo aggiuntivo di controllo come farmaco fabbricato.
Il controllo fisico è testare il volume totale (massa) del farmaco preparato o della massa delle sue dosi separate. Controllato il 5-10% del numero di dosi prescritte nella ricetta, ma almeno tre dosi. Il controllo fisico viene effettuato selettivamente, periodicamente per tutto il giorno. Insieme al controllo fisico, è verificato la correttezza della verifica della designazione dei farmaci e della conformità con l'imballaggio da parte delle proprietà fisicoChemiche degli ingredienti inclusi nella forma di dosaggio.
Il controllo chimico comprende un'analisi chimica di alta qualità e quantitativa dei farmaci preparati in una farmacia. Tutte le soluzioni iniettabili sono soggette ad analisi chimiche di alta qualità (prima della loro sterilizzazione); lacrime; ogni serie di concentrati, prodotti semilavorati e preparazione interna; Preparati medicinali provenienti da azioni in assistente; Forme di dosaggio per bambini; Farmaci contenenti i farmaci della lista A. Controllano selettivamente i medicinali effettuati in base alle singole impurità.
Per eseguire analisi di alta qualità, il metodo Drip viene utilizzato principalmente utilizzando le tabelle delle reazioni più caratteristiche.
oh lavoro pratico è necessario studiare le fondamenta della chimica e dei metodi farmaceutici generali per lo studio della ricerca di alta qualità e quantitativa delle sostanze più comuni nella pratica veterinaria.
L'elenco dei medicinali da un'analisi quantitativa dipende dalla presenza di un'analisi provvisoria in farmacia. Se è nello stato della farmacia, tutti i farmaci per l'iniezione (prima della sterilizzazione) sono analisi quantitative; Gocce per gli occhi (nitrato contenente argento, atropina solfato, dikaine, etilmorfina cloridrato dell'idrocloruro); Soluzioni atropina di solfato per uso interno; Tutti i concentrati, i prodotti semilavorati e le billette intrapaid. Il resto dei medicinali viene analizzato in modo selettivo, ma ogni giorno ogni farmacista. Prima di tutto, controllano i farmaci utilizzati nella pratica dei bambini e degli occhi, oltre a contenere i farmaci della lista A. farmaci deperibili (soluzioni perossido di idrogeno, ammoniaca e formaldeide, acqua di calce, gocce di ammoniaca-anice) vengono analizzate almeno una volta un quarto.
Se non ci sono analisti dell'analista, ma ci sono due o più farmacisti in farmacia, quindi soluzioni per l'iniezione (prima della sterilizzazione), contenenti novocaine, atropina solfato, cloruro di calcio, cloruro di sodio, glucosio, sono analisi quantitative; Gocce degli occhi contenenti nitrate d'argento, solfato atropina, pylocarpine cloridrato; tutti concentrati; Soluzioni di acido cloridrico. I farmaci deperibili da queste farmacie vengono inviati per controllare il controllo e i laboratori analitici.
Analisi qualitativa e quantitativa nelle farmacie della categoria con un farmacista nello stato e nei punti di farmacia del primo gruppo sono soggetti a iniezioni per iniezioni contenenti novocaine e cloruro di sodio; Gocce per gli occhi contenenti solfato atropina e nitrato d'argento.
La procedura per valutare la qualità dei farmaci fabbricati in farmacie e le norme delle deviazioni consentite nella fabbricazione di farmaci sono stabiliti con il Ministero della Salute dell'URSS n. 382 del 2 settembre 1961. Per valutare la qualità del Medicinali fatti, i termini vengono utilizzati: "Soddisfatti" o "non soddisfano" i requisiti dell'URSS GF, FS, WFS o istruzioni del Ministero della salute dell'URSS.
Caratteristiche dell'analisi farmaceutica.
L'analisi farmaceutica è una delle sezioni principali della chimica farmaceutica. Ha le sue caratteristiche specifiche che lo distinguono da altri tipi di analisi. Inizance nel fatto che lo studio ha sottoposto a sostanze di varietà chimiche: composti inorganici, elementi-umanangani, radioattivi e organici da semplici alifatic a complesse sostanze naturali biologicamente attive. Gamma estremamente ampia di concentrazioni di sostanze analizzate. Gli oggetti della ricerca farmaceutica non sono solo sostanze medicinali individuali, ma anche miscele contenenti diversi componenti. La quantità di farmaci usata ogni anno aumenta. Ciò porta alla necessità di lo sviluppo di nuovi modi di analizzare e l'unificazione già conosciuta.
Aumentare continuamente la qualità dei medicinali dettano la necessità di migliorare continuamente l'analisi farmaceutica. I requisiti sia della benignità delle sostanze medicinali che dei contenuti quantitativi sono in crescita. Ciò causa la necessità di un uso diffuso di non solo metodi fisico-chimici, ma anche più sensibili, per valutare la qualità dei farmaci.
L'analisi farmaceutica imporre elevate richieste. Dovrebbe essere sufficientemente specifico e sensibile, accurato in relazione ai regolamenti causati dall'URSSR GF, WFS, FS e altri NTD, da effettuare in brevi periodi di tempo utilizzando la quantità minima dei farmaci e dei reagenti.
Analisi farmaceutica, a seconda delle attività fornite, include varie forme di controllo della qualità dei farmaci: analisi della farmacopea, controllo postale della produzione di droga, analisi dei singoli produttori, analisi espressa in farmacia e analisi biofarmaceutica.
Una parte integrante dell'analisi farmaceutica è un'analisi della farmacopea. Rappresenta una serie di modi per studiare farmaci e moduli di dosaggio stabiliti nella farmacopea dello stato o in altre documentazione normativa e tecnica (WFS, FS). Sulla base dei risultati ottenuti nell'attuazione dell'analisi della farmacopeia, è prevista una conclusione sulla conformità del farmaco con i requisiti dell'URSSR GF o di altre documentazione normativa e tecnica. Quando si deviano da questi requisiti, la medicina non è consentita.
L'implementazione dell'analisi della Pharmacopoeia consente di stabilire l'autenticità del farmaco, la sua benigneità, per determinare il contenuto quantitativo della sostanza o degli ingredienti farmacologicamente attivi inclusi nel modulo di dosaggio. Nonostante il fatto che ognuna di queste fasi abbia il proprio obiettivo specifico, non possono essere considerati isolati. Sono correlati e si completano a vicenda. Ad esempio, il punto di fusione, la solubilità, il pH di una soluzione acquosa, ecc. Questi criteri sono sia autenticità che benigneità della sostanza medicinale.
La GF X descrive i metodi di test appropriati in relazione a un particolare farmaco farmacopico. Molte di queste tecniche sono identiche. Per riassumere una grande quantità di informazioni private sull'analisi della farmacopea, saranno presi in considerazione i criteri principali per l'analisi farmaceutica e i principi generali di test di autenticità, benignità e determinazione quantitativa delle sostanze medicinali. In alcune sezioni, lo stato e le prospettive per l'uso di metodi fisicoChimici e biologici nell'analisi dei farmaci sono considerati.
Dipartimento della farmacia
Droghe organiche.
Composti aromatici.
Breve riassunto delle lezioni.
Nizhny Novgorod
UDC 615.014.479.
Droghe organiche. Composti aromatici. Un breve riassunto delle lezioni - Nizhny Novgorod: Casa editrice del Nizhny Novgorod State Medical Academy, 2004.
Un breve riassunto delle lezioni per la chimica farmaceutica è compilata per studenti stranieri e studenti del modulo di formazione del corso III.
Le proprietà delle sostanze organiche aromatiche utilizzate come farmaci sono presentate, vengono presentati i metodi di ottenimento, autenticazione e quantificazione di queste sostanze.
Compilato secondo il programma esemplare in materia di chimica farmaceutica e ordine del Ministero della Salute della Federazione Russa n. 93 del 31.03.97 "sull'introduzione graduale dal 1997 la certificazione dello stato finale dei laureati delle università mediche e farmaceutiche più elevate".
Consigliato per la pubblicazione da parte del Consiglio della Nizhny Novgorod State Medical Academy.
Compilatori: Melnikova N.b., Kononova S.V., PEGOVA I.A., Popova T.N., Ryzhova E.S., Kulikov M.V.
.
Revisori: Professore del Dipartimento di "Biotecnologia, Chimica fisica e analitica" della Nizhny Novgorod State Technical University, D.H.N. Arbatsky A.P.; Tecnologo capo OJSC NIPARM, PH.D. Jen f.h.
© Nb. Melnikova,
S.v. Kononova,
I.A. Pegova,
Cosiddetto Popova,
E.s. Ryzhova,
M.V. KULIKOV, 2004.
| Composti aromatici (Arena), caratteristiche generali. | 4 |
|
| Fenoli, quini e loro derivati. | 6 |
|
| Derivati \u200b\u200bdi nafquinone (vitamine del Gruppo K). | 24 |
|
| Derivati \u200b\u200bpara-aminofenolo (paracetamolo). | 31 |
|
| Acidi aromatici e loro derivati. Esteri acidi salicilici. Amite acido salicilico. | ||
| Coppia, acidi orto-aminobenzoici e loro derivati. | 51 |
|
| Arylalkylamines, idrossifenilaminici e loro derivati. | 70 |
|
| Benzillsulfanimamamides e i loro derivati. | 92 |
|
| Letteratura | 103 |
Composti aromatici (Arena).
Caratteristiche generali.
Arena - Composti con un sistema aromatico ciclico planare in cui tutti gli atomi del ciclo sono coinvolti nella formazione di un unico sistema coniugato, comprendente secondo la regola Hyukkel (4N + 2) π-elettroni.
La classificazione dell'arena viene effettuata secondo gruppi funzionali, perché Consentono di analizzare i farmaci e determinare l'effetto fisiologico.
Comunicazione della struttura con attività fisiologica.
resorcin - Purple-Black, girando in viola;
hexesterrolo (synestrol) - rosso-viola, girando in ciliegia.
Reazione di complessazione con ioni di ferro.
4.1.
Complessi dipinti:
fenolo - colore blu;
resorcin - colore blu-viola;
acido salicilico - colore blu-viola o rosso-viola;
osalmide (oxafenamide) - colore rosso-viola;
sodio para-amminoalicolato - colore rosso-viola;
hinosol - Bluastro verde.
La reazione è una farmacopea per la maggior parte dei composti fenolici.
Reazioni di sostituzione elettrofiliche - Atomo di idrogeno elettrofilo in anello aromatico (bromurazione, condensazione con aldeidi, combinazione con sali di diazonia, nitrazione, nitroso, iodization, ecc.). La capacità dei fenoli di migliorare la reazione sostitutiva elettrofile è dovuta all'interazione della coppia di elettroni vulnerabili di un atomo di ossigeno con π-elettroni dell'anello del benzene. Densità elettronica si sposta verso l'anello aromatico. Il più grande eccesso di densità elettronica è osservato in atomi di carbonio in di- e n.- posizioni rispetto all'idrossile fenolico (orientamento orientato).
5.1. Reazione alogenazione (bromurazione e iodizzazione).
Con un eccesso di bromo, si verifica l'ossidazione:
La reazione del bromuso fenolo dipende dalla natura e dalla posizione dei sostituenti.
Allo stesso modo, lo Iodization si verifica, ad esempio:
5.1.2. In presenza di deputati di- e n.- le posizioni dell'anello aromatico alla reazione sono unite da atomi di idrogeno non conformi dell'anello aromatico.
5.1.3. Se in. di- e n.-
le posizioni rispetto all'idrossile fenolico sono un gruppo carbossilico, quindi la decarbossilazione avviene sotto l'azione del bromo in eccesso: 
5.1.4. Se il composto contiene due idrossici fenolici in m-posizione, quindi quando l'azione del bromo è formata derivati \u200b\u200btriabrici (orientamento coerente): 
5.1.5. Se due gruppi idrossilici si trovano relativi l'uno all'altro in di- o n.-
disposizioni, la reazione di bromurazione non procede (orientamento incoerente) 
5.2. Reazioni Condensa
5.2.1. Con Aldehydes.
5.2.2. La reazione di fenoli con cloroformio (CHCL 3) con la formazione di coloranti Aurin.
Aurines sono dipinti:
fenolo - colore giallo;
timol - Giallo, girando in viola;
resorcin - colore rosso-viola.
5.2.3. Con anidridi acidi.
A. Reazione di formazione fluoresiana (condensazione di risorcina con anidride ftalica). 
soluzione giallo-rossa con fluorescenza verde (reazione farmacopea a Resorcin)
B. La reazione della formazione di fenolfthalein (condensazione di fenolo con anidride ftalica).
Con un grande eccesso di alcali, si forma un sale di sodio a tre posti.
La condensa di Thymol con anidride ftalica va in modo simile alla reazione della formazione di fenolfthalein, si forma Thymolftaleine, avendo una colorazione blu in un mezzo alcalino.
5.3. Reazione al nocciolo
5.4. Reazione di azosochetazioni di fenoli con la diazonia di sale in un ambiente alcalino.
In caso di fenolo
